莱斯大学的科学家团队开发了一种新的有机合成方法，可形成天然产物和药物合成的碳-碳键。他们的作品本周发表 自然催化创新了一种形成新碳-碳键的催化方法，称为烯烃加氢烷基化，使用更便宜、更环保的系统，涉及硫、铁和紫光。主要作者朱利安·韦斯特（Julian West）乐观地评价了他的实验室的最新进展，他说：“这种方法使我们能够廉价、轻松且灵活地制造有机分子。它还开辟了设计和测试全新分子的方法，这可能是未来药物发现的关键。”
连接两个不饱和或富含电子的碳长期以来一直是有效合成药物的一个挑战。该团队通过使用添加到烯烃的策略，迫使双键中的碳（烯烃）和缺乏电子的碳基团（烷基自由基）之间产生非标准电荷或极性不平衡，从而克服了这个问题。
通过TRPR，引入一种羧酸，就像醋中的化合物一样，暂时耗尽电子的烷基，使烷基以化学家选择的精确方向连接到烯烃上。然后，羧酸基团在反应混合物中被洗掉，二氧化碳很容易作为副产物释放出来。铁、硫和紫光催化该反应，避免使用贵金属（例如钯）和昂贵的活化剂，这些活化剂以前用于通过形成新的碳-碳键来控制烃链的延伸。
作者将他们的新方法应用于药物合成，并表明他们可以用它来有效合成用作减肥药物的 GPR119 激动剂。该研究并没有试图扩大该方法以满足工业要求，并且该团队在大多数测试反应中都实现了中等产率，为该方法的进一步实验和完善留下了空间。作者描述了他们工作的主要进展，说：“[T]他的设计利用来自地球元素的廉价且稳定的催化剂，同时避免了化学计量活化试剂的需要和二氧化碳作为良好副产物的产生，并提供了一种直接且氧化还原中性的方法来提供加氢烷基化产物。
资料来源： 自然催化尤里克警报！
